• Русский
  • English
Цитировать.

ПОИСК НОВЫХ ТУБЕРКУЛОСТАТИКОВ В РЯДУ ПОЛИФТОРСОДЕРЖАЩИХ СОЕДИНЕНИЙ

Свободный доступ
Рубрика — Бактериология
Rubric — Bacteriology
Тип статьи — Краткое сообщение
Type — Short message
Диапазон страниц в журнале №2 (15) за 2017 год42
№2 (15) 2017 pages — 42

Авторы

Authors

Аннотация

Summary

Актуальность. Туберкулез продолжает оставаться одной из наиболее распространенных и опасных инфекций в мире. Одним из приоритетных направлений борьбы с туберкулезом является расширение программ химиотерапии, включающих разработку новых эффективных и безопасных противотуберкулезных препаратов.

Цель: поиск новых туберкулостатиков в ряду полифторсодержащих соединений. Фармацевтическая перспективность препаратов, содержащих атом фтора, обусловлена их отличительным поведением в биохимических процессах.

Материалы. Исследованию противотуберкулезной активности была подвержена значительная выборка фторсодержащих соединений различных классов. Скрининг был проведен в ряду полифторалкилзамещенных открыто-цепных производных 1,3-дикарбонильных соединений и их гетероциклических производных (пиразолов, бензодиазепинов, азолоазинов), а также салициловых кислот, хромонов и кумаринов, содержащих атомы фтора в ароматическом ядре.

Результаты. Противотуберкулезное действие изучено в опытах in vitro в отношении лабораторного штамма микобактерий туберкулеза Н37Rv. Для наиболее активных соединений дополнительно изучена активность по отношению к штаммам M. avium, M. terrae и MЛУ. В качестве препарата сравнения использован изониазид. В результате скрининга выявлены группы наиболее активных соединений. В докладе обсуждаются методы синтеза исследуемых соединений и зависимость «структура – свойство». Поиск туберкулостатиков в ряду 2-гидроксиимино-содержащих гетероциклов был наиболее успешным, поскольку найдены бензодиазепиноны с туберкулостатической активностью на уровне изониазида и с меньшей токсичностью.

Заключение. Результаты исследования свидетельствуют о перспективности поиска новых высокоэффективных туберкулостатиков в ряду фторзамещенных соединений. Работа выполнена при поддержке РНФ (грант №16-13-10255)

Актуальность. Туберкулез продолжает оставаться одной из наиболее распространенных и опасных инфекций в мире. Одним из приоритетных направлений борьбы с туберкулезом является расширение программ химиотерапии, включающих разработку новых эффективных и безопасных противотуберкулезных препаратов.

Цель: поиск новых туберкулостатиков в ряду полифторсодержащих соединений. Фармацевтическая перспективность препаратов, содержащих атом фтора, обусловлена их отличительным поведением в биохимических процессах.

Материалы. Исследованию противотуберкулезной активности была подвержена значительная выборка фторсодержащих соединений различных классов. Скрининг был проведен в ряду полифторалкилзамещенных открыто-цепных производных 1,3-дикарбонильных соединений и их гетероциклических производных (пиразолов, бензодиазепинов, азолоазинов), а также салициловых кислот, хромонов и кумаринов, содержащих атомы фтора в ароматическом ядре.

Результаты. Противотуберкулезное действие изучено в опытах in vitro в отношении лабораторного штамма микобактерий туберкулеза Н37Rv. Для наиболее активных соединений дополнительно изучена активность по отношению к штаммам M. avium, M. terrae и MЛУ. В качестве препарата сравнения использован изониазид. В результате скрининга выявлены группы наиболее активных соединений. В докладе обсуждаются методы синтеза исследуемых соединений и зависимость «структура – свойство». Поиск туберкулостатиков в ряду 2-гидроксиимино-содержащих гетероциклов был наиболее успешным, поскольку найдены бензодиазепиноны с туберкулостатической активностью на уровне изониазида и с меньшей токсичностью.

Заключение. Результаты исследования свидетельствуют о перспективности поиска новых высокоэффективных туберкулостатиков в ряду фторзамещенных соединений. Работа выполнена при поддержке РНФ (грант №16-13-10255)

Ключевые слова

Keywords

Сведения об авторах

Authors

Бургарт Янина Валерьевна — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Бургарт Янина Валерьевна — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Автор является ответственным за переписку
Кравченко Марионела Анатольевна — ФГУ «УНИИФ» Минздравсоцразвития России, Екатеринбург. Кандидат биологических наук
Kravchenko Marionela Anatolevna — Ural research institute for phthiziopulmonology. Yekaterinburg. Кандидат биологических наук
Кудякова Ю С — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Кудякова Ю С — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Салоутин В И — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Салоутин В И — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Худина О Г — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Худина О Г — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Чупахин О Н — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Чупахин О Н — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Щербаков Казим В — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.
Щербаков Казим В — ФГБУН «Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук», Екатеринбург, Россия.